По данным ВОЗ у здорового человека коэффициент усвоения белка максимально может быть равен 0,9. А это значит, что в идеальных условиях из 20 грамм белка усвоится 18 грамм. Остальные белки переходят в толстый кишечник, начинаются процессы гниения, вызывая интоксикацию. Недостаток ферментов начинает проявлять себя симптомами нарушения пищеварения: изжогой, тяжестью в желудке, отрыжкой, повышенным газообразованием. Из-за нарушенного всасывания и усвоения полезных веществ появляются проблемы с кожей, ногтями и волосами, нарушается общее состояние. Человеку не хватает витаминов и минералов, появляется усталость, сонливость, снижается работоспособность.В липосомах полярные липиды плотно упаковываются в бислои по типу жидких кристаллов ПАВ, образовывая сферические везикулы, которые могут включать различные макро- и микромолекулы и транспортировать из в организме, защищая их от агрессивной среды желудка. Основным и традиционным субстратом для образования липосом являются фосфолипиды, которые содержатся в подсолнечном или соевом лецитине. Кроме того, фосфолипиды необходимы организму для поддержания функций печени, которая биосинтезирует важнейшие для пищеварения желчные кислоты.

Зачастую, такие ферментные препараты как МЕЗИМ ФОРТЕ, ПАНГРОЛ (наиболее часто используемые на практике) не достаточно эффективны при обострениях, т.к. большая часть действующих ферментов либо инактивируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), либо разрушается под действием агрессивной среды желудка. Липосомы находят широкое применение в качестве наноконтейнеров для ферментов и лекарственных препаратов, что обусловлено главным образом близостью свойств липидных носителей и природных биомембран. Включение ферментов в липосомы в первую очередь предохраняет фермент от воздействия инактивирующей внешней среды — изменения рН, действия высокомолекулярных токсинов и ингибиторов, атак микроорганизмами или какими-либо расщепляющими ферментами.Разрабатываемый липосомальный нанокомплекс будет обладать следующими параметрами:Лучшей биодоступностью включенного протеолитического фермента;За счет защитного слоя из фосфолипидов фермент не будет инактивироваться в кислой среде желудка; Ферменты активируются в тонком кишечнике под действием желчных кислот и высвобождаются постепенно;Фосфолипиды соевого лецитина, из которых собран липосомальный комплекс, всасываясь в кровь, являются эссенциальными молекулами и улучшают работу печени;Соевый лецитин является продуктом отходом от переработки сои, что повлияет стоимостную характеристику конечного продукта.

Задачи по проекту:

1. Разработка оптимального компонентного состава стабильного липосомального комплекса и подбор наиболее эффективной технологии получения.
2. Исследование стабильности и термолабильности полученных комплексов и высвобождение фермента в модельных средах.
3. Исследование распада комплексов в модельных средах, соответствующих физиологическим нормам желудочно-кишечного тракта человека.
4. Разработка технических характеристик показателей качества лабораторного образца (размер частиц, pH раствора, седиментационная устойчивость).
5. Анализ и определение необходимых условий и сроков хранения липосомального комплекса.
6. Разработка технологии получения липосомальных наноконтейнеров с иммобилизированным ферментом.

Будет разработан липосомальный нанокомплекс для улучшения пищеварения человека или животных. Инновационность разработки будет заключаться в том, что комплекс будет обладать лучшей биодоступностью включенного протеолитического фермента, активацией фермента в тонком кишечнике за счет мультиламеллярных липосом. Помимо этого, для изготовления липосом будет использоваться отход производства – соевый лецитин. Разработанный комплекс будет состоять из многослойных липосом размером от 24,5 нм до 90 нм, приблизительно большая часть будет иметь размер 60-70 нм. Полученная липосомальная суспензия будет стабильна в течении более 30 суток. Также в композицию будет входить около 50% фермента для улучшения пищеварения. Количество фермента (панкреатина) входящего в одну дозу препарата должно составлять не менее 100 миллиграмм с активностью по протеазе 250 ЕД/г. В розничных аптеках РФ представлено множество наименований ферментных препаратов, с различным диапазоном цен от 32 до 800 рублей. Главными аналогами являются "Мезим" - 350 рублей и "Фестал" - 120 рублей. Таблетированные средства имеют свои недостатки, а именно, плохое перемешивание их с пищей в желудке, а также низкую концентрацию панкреатических ферментов. Капсулированные формы не разрушаются в желудке, но плохо смешиваются с пищей и перемещаются вместе с пищевым комком по желудку, при этом снижается их терапевтическая активность. Разработанный комплекс не будет разрушаться в желудке под действием соляной кислоты из-за наличия мультиламеллярных липосом, фермент будет высвобождаться в двенадцатиперстной кишке, достигая максимального терапевтического действия. Ценовая категория разработанного БАДа будет составлять 120-150 рублей за групповую упаковку, в которую будет входить 10 флаконов по 5 мл. Потребителями данного комплекса будут являться фармацевтические компании, ориентированные на производство БАДов и лекарственных средств для лечения желудочно-кишечного тракта. Липосомальные наноконтейнеры с иммобилизированным ферментом могут быть применены для лечения заболеваний поджелудочной железы как человека, так и животных.

В ходе данного проекта будет подана заявка на изобретение, которая будет отличаться тем, что:Основа комплекса состоит из фосфолипидов соевого лецитина и протеолитических ферментов, данная надмолекулярна система, устойчивая к действию ингибирующих факторов желудочно-кишечного тракта не менее трех часов;При попадании такого комплекса в условия, приближенные к физиологическим нормам желудочно-кишечного тракта, фосфолипиды будут блокировать денатурирующие агенты и автолизис протеаз не менее трех часов;В ходе данного проекта будет подготовлена схема получения таких комплексов, которая ляжет в основу лабораторного регламента и спецификации для получения опытной партии (ноу-хау).

На страницу проекта