✦ ЦЕЛЬ И ИДЕЯ ПРОЕКТА ✦

Идея проекта "Фактор Х" - это создание эффективного антидота от лекарственных препаратов, содержащих антикоагулянты ривароксабан или апиксабан, российского производства с целью импортозамещения, что позволит ускорить процедуру подготовки пациентов, находящихся на антикоагуляционной терапии, к операциям и избежать геморрагического шока восстановлением оптимальных реологических свойств крови после применения антидота.

✦ АКТУАЛЬНОСТЬ И ЦЕЛЕВАЯ АУДИТОРИЯ ✦

В настоящее время наблюдается рост доли населения в возрасте 65 лет и более. По оценкам Федеральной службы государственной статистики (Росстат) численность этой группы увеличилась с 14,6 миллиона человек до 25,8 миллионов в период с 1990 г. по 2025 г., что в процентах от общей численности составляет 9,9% и 17,7%. Положительный рост численности целевой аудитории подкрепляет востребованность продукта.

Следствием наступление старческого возраста у значительной доли населения является распространение неклапанной фибрилляции предсердий и венозной тромбоэмболии. Диагнозы объясняются рядом возрастных изменениями крови: например, повышение вязкости, ухудшение работы антиоксидантных систем, снижение эластичности мембран форменных элементов крови при прохождении через просветы мелких сосудов, что создаёт высокий риск образования тромбов. В рамках антикоагуляционной пероральной терапии назначаются "Эликвис" (апиксабан) или "Ксарелто" (ривароксабан), также допустимы дженерики. Эти препараты относятся к группе новых пероральных антикоагулянтов (НОАК), продемонстрировавших в нескольких исследованиях большую результативность и более мягкий эффект, чем используемый до них варфарин. Исследования ARISTOTLE и AVERROES показали снижение общей смертности и больших кровотечений при приёме апиксабана в дозировке 5 мг дважды в сутки по сравнению с варфарином по 2 мг. В ROLKET AF и XANTUS ривароксабан по 20 мг/сутки так же показал благоприятный коэффициент соотношения пользы и риска. В этих дозировках препараты с данными действующими веществами в 2020 г. были включены Минздравом РФ в линейку лекарств первой линии для профилактики ишемических инсультов, что официально подтвердило их качество. До сих пор на протяжении последних лет "Ксарелто" и "Эликвис" занимают лидирующие позиции на фармацевтическом рынке.

Однако группа пациентов, находящихся на антикоагуляционной терапии и одновременно нуждающихся в проведении операции, не может быть к ней допущена по причине высокого риска большой кровопотери из-за вмешательства антикоагулянтов в гемостаз. В рамках процедуры подготовки пациента вводится специфический антидот - адексанет-альфа, позволяющий быстро нейтрализовать эффект ривароксабана или апиксабана. Применение антидота сейчас является удобным способом вернуть крови подходящие свойства перед хирургическим вмешательством без длительного ожидания естественного вывода антикоагулянтов из организма при простой отмене антикоагуляционной терапии.

✦ ПРОБЛЕМА ✦

Для рассматриваемых передовых антикоагулянтов "Эликвиса" и "Ксарелто" существует всего один антидот (адексанет-альфа), который выпускает фармацевтическая фирма США "Portola Pharmaceuticals" под торговым названием "Андекса". На вещество действует патент, защищающий права производителя. Соответственно на российском рынке нет аналогов.

✦ РЕШЕНИЕ ПРОБЛЕМЫ ✦

Проект "Фактор Х" предлагает рассмотреть действующее вещество адексанет-альфа препарата "Андекса" и разработать способ модификации его структуры для выведения отечественного антидота против ривароксабана и апиксабана.

✦ ЗАДАЧИ ✦

1. Изучить химическую природу адексанета-альфа: определить последовательность структурных элементов и их пространственное расположение, сформировать представление о веществе и возможностях его изменения.

2. Установить причины высокой аффинности адексанета-альфа к ривароксабану и апиксабану.

3. Разработать способ модификации адексанета-альфа для снижения сродства вещества к фактору V и более прочному захвату молекул антидота.

4. Повести химический синтез усовершенствованного вещества.

✦ ОЖИДАЕМЫЕ РЕЗУЛЬТАТЫ ✦

1. Появление нового антидота НОАК (ривароксабана и апиксабана).

2. Повышение доступности нового антидота для государственных медицинских организаций.

На страницу проекта